استریول سوکسینات چیست؟
استریول سوکسینات یک داروی استروژنی است که با نامهای تجاری مختلفی از جمله سیناپاز عرضه شده است. این دارو برای درمان برخی علائم یائسگی به کار میرود و میتواند بهصورت خوراکی، واژینال یا تزریقی مصرف شود.
کاربردهای پزشکی
استریول سوکسینات در درمان هورمونی یائسگی استفاده میشود و میتواند به کاهش و پیشگیری از نشانههایی مانند گرگرفتگی، آتروفی واژن و پوکی استخوان کمک کند.
برخلاف برخی استروژنهای دیگر، نیاز به مصرف همزمان پروژستوژن برای پیشگیری از هیپرپلازی یا سرطان آندومتر در زنانی که رحم دارند، به نحوه مصرف دارو، دوز و فواصل مصرف بستگی دارد.
اثرات بالینی استریول سوکسینات در درمان علائم یائسگی در یک مطالعه بزرگ ۵ ساله روی ۹۱۱ زن یائسه بررسی شده است.
اشکال دارویی موجود
استریول سوکسینات در شکلهای مختلفی ارائه شده یا در گذشته در دسترس بوده است، از جمله:
- قرصهای خوراکی ۲ و ۴ میلیگرمی
- کرم واژینال ۰.۱ درصد
- ویال ۲۰ میلیگرمی برای تزریق
عوارض جانبی
متن مرجع جزئیات خاصی درباره عوارض جانبی استریول سوکسینات ارائه نکرده است. با این حال، مانند سایر داروهای هورمونی، مصرف این دارو باید با ارزیابی پزشک و در نظر گرفتن سابقه پزشکی فرد انجام شود.
فارماکولوژی
استریول سوکسینات یک استر استروژنی و بهطور دقیقتر، استرِ استریول است. این دارو در بدن بهعنوان پیشداروی استریول عمل میکند و نسبت به استرادیول والرات، استروژنی ضعیفتر توصیف شده است.
در ساختار شیمیایی استریول سوکسینات، دو گروه هیدروکسیل استریول در موقعیتهای C16α و C17β با اسید سوکسینیک استریشدهاند. بنابراین، وقتی تفاوت وزن مولکولی در نظر گرفته شود، دوز ۲ میلیگرم استریول سوکسینات تقریباً معادل ۱.۱۸ میلیگرم استریول آزاد است.
برخلاف برخی استرهای استروژنی مانند استرادیول والرات، استریول سوکسینات پس از مصرف خوراکی تقریباً در مخاط روده هیدرولیز نمیشود. به همین دلیل، جذب آن کندتر از استریول خوراکی است و اثر طولانیتری دارد.
استریول سوکسینات خوراکی بیشتر در کبد به استریول تبدیل میشود، نه در دستگاه گوارش. پس از یک دوز خوراکی ۸ میلیگرمی، سطح بیشینه استریول در گردش خون ظرف حدود ۱۲ ساعت به ۴۰ پیکوگرم بر میلیلیتر میرسد و با مصرف روزانه ادامهدار، این مقدار تا حدود ۸۰ پیکوگرم بر میلیلیتر افزایش مییابد.
شیمی
استریول سوکسینات که با نامهایی مانند استریول دیسوکسینات یا استریول 16α,17β-دیهیدروژن سوکسینات نیز شناخته میشود، یک استروئید مصنوعی از خانواده استران و مشتقی از استریول است.
این دارو بهصورت خود استریول سوکسینات و نیز به شکل نمک سدیمی آن، یعنی استریول سدیم سوکسینات، عرضه میشود.
از دیگر استرهای استریول که به بازار آمدهاند میتوان به استریول استات بنزوات و استریول تریپروپیونات اشاره کرد. در مقابل، استریول دیهگزانوات، استریول دیپروپیونات و استریول تریاستات از جمله استرهای استریول هستند که هیچگاه تجاریسازی نشدند.
کوئینسترادول نیز یک اتر استریولی است که در گذشته به بازار عرضه شده است. پلیاستریول فسفات نیز یک استر پلیمری استریول بود که پیشتر کاربرد دارویی داشت.
تاریخچه
استریول سوکسینات از سال ۱۹۶۶ برای مصرف پزشکی معرفی شد.
نامهای عمومی و نامهای تجاری
استریول سوکسینات نام ژنریک این دارو است. از نامهای دیگر آن میتوان به اوستریول سوکسینات، استریول دیسوکسینات و استریول همیسوکسینات اشاره کرد. هنگامی که این دارو به شکل نمک سدیمی ارائه میشود، با نامهای استریول سدیم سوکسینات یا اوستریول سدیم سوکسینات شناخته میشود.
استریول سوکسینات با نامهای تجاری مختلفی از جمله Blissel، Evalon، Gelistrol، Hemostyptanon، Orgastyptin، Ovestin، Sinapause، Styptanon، Synapsa، Synapasa، Synapausa و Synapause عرضه شده است.
استریول سدیم سوکسینات نیز بهطور خاص با نامهای تجاری Pausan و Styptanon در بازار حضور داشته است.
دسترسی و عرضه
استریول سوکسینات در اروپا، هنگکنگ و مکزیک عرضه شده یا در گذشته در دسترس بوده است.
تحقیقات
استریول سوکسینات در ایالات متحده و سایر نقاط جهان برای درمان اماس تحت بررسی قرار گرفت و تا مرحله دوم کارآزماییهای بالینی برای این کاربرد پیش رفت. با این حال، توسعه آن به دلیل اثربخشی ناکافی متوقف شد. نام تجاری پیشنهادی آن در این زمینه Trimesta بود.