مقدمه
WAY-161503 یک آگونیست کامل گیرندههای 5-HT2C است (ضریب مهار Ki = 3.3 nM برای جایگزینی DOI). این ترکیب تقریباً 6 برابر کمتر قوی نسبت به گیرنده 5-HT2A (Ki = 18 nM) و 20 برابر کمتر قوی نسبت به گیرنده 5-HT2B (Ki = 60 nM) عمل میکند.
در مطالعات عملکردی، WAY-161503 با تحریک ترکیب کلسیم (مobilization) مرتبط با گیرندههای 5-HT2C، 5-HT2B و 5-HT2A، مقادیر EC50 معادلی با 0.8، 1.8 و 7 nM را به دست میدهد.
گزارش شده است که WAY-161503 باعث کاهش مصرف غذا با وابستگی به دوز در سه مدل حیوانی چاق میشود: موشهای نژار اسپراگ-دولی گرسنه ۲۴ ساعته (ED50 = 1.9 mg/kg)، موشهای چاق ناشی از رژیم غذایی (ED50 = 6.8 mg/kg) و موشهای زاکر چاق (ED50 = 0.73 mg/kg).
کاربردهای پژوهشی
WAY-161503 برای بررسی نقش گیرندههای 5-HT2C در مدلهای حیوانی از افسردگی، حرکتگری، تقویت (reinforcement) یا رفتارهای انگیزشی مورد استفاده قرار گرفته است.
دستهبندیهای شیمیایی
- Anorectics (کاهندههای اشتها)
- Lactams (لاکتامها)
- Serotonin receptor agonists (آگونیستهای گیرنده سروتونین)
- Chloroarenes (کلروآرنها)
- Nitrogen heterocycles (هتروسیکلهای نیتروژندار)
- Heterocyclic compounds with 3 rings (هتروسیکلهای سهحلقهای)