بازدارندههای آروماتاز (AIs) دستهای از داروها هستند که برای درمان سرطان سینه در زنان یائسه و مردان، و همچنین درمان ژینکوماستی در مردان استفاده میشوند. این داروها ممکن است به صورت آفسِتلیبل برای کاهش تبدیل تستوسترون به استروژن در مکملدرمانی نیز به کار روند.
مکانیسم عمل
آنزیم آروماتاز نقش کلیدی در سنتز استروژن دارد. بازدارندههای آروماتاز با مهار این آنزیم، تولید استروژن را کاهش میدهند. از آنجا که برخی سرطانهای سینه و تخمدان به استروژن برای رشد وابستهاند، این داروها تولید استروژن را مسدود کرده یا اثر آن را بر گیرندهها خنثی میکنند.
کاربردها
سرطان سینه: در زنان یائسه، استروژن عمدتاً در بافتهای محیطی تولید میشود. بازدارندههای آروماتاز با کاهش تولید استروژن در محل تومور، درمان مؤثری برای سرطان سینه هورمونمحور هستند.
ژینکوماستی: این داروها برای درمان بزرگشدن پستان در پسران و نوجوانان تأیید شدهاند.
عوارض جانبی
عوارض شایع شامل افزایش خطر پوکی استخوان، اختلالات مفصلی، ناباروری، ریزش مو و اختلال عملکرد کبد است. تجویز بیسفسفاتها برای پیشگیری از پوکی استخوان ممکن است خطر نکروز فک را به همراه داشته باشد.
انواع
دو نوع بازدارنده آروماتاز برای درمان سرطان سینه تأیید شدهاند: بازدارندههای استروئیدی غیرقابل برگشت مانند اگزمستاین، و بازدارندههای غیراستروئیدی مانند آناستروزول و لتروزول.