10 مقاله
Nav1.7 یک کانال سدیم ولتاژ-درباره است که در انتقال سیگنالهای درد نقش کلیدی دارد. جهشهای این ژن میتوانند باعث اختلالات درد شدید مانند اریتروملژیا یا بیحسی مادرزادی شوند. این کانال هدفی مهم برای توسعه داروهای ضد درد است.
دیواره سلول باکتریایی با استفاده از پپتیدوگلیکان، استحکام و شکل سلول را حفظ میکند. آنزیمهای لیگاز مورامیل (MurC, MurD, MurE, MurF) در سنتز پپتیدوگلیکان نقش حیاتی دارند. این آنزیمها با افزودن آمینواسیدها به UDP-N-استیلمورامیک اسید، بلوکهای ساختمانی پپتیدوگلیکان را تشکیل میدهند.
ماواترپ (JNJ‐39439335) یک آنتاگونیست رقابتی انتخابی گیرنده TRPV1 است که به عنوان داروی ضد درد و ضد التهاب در حال بررسی است. فاز اول آزمایشها روی داوطلبان سالم ژاپنی و قفقازی به اتمام رسیده است. عوارض رایج آن شامل اختلال در حس دما، لرز، احساس سرما و گرما است.
آ-۷۷۶۳۶ یک داروی سنتتیک است که به عنوان آگونیست کامل گیرنده D1 عمل میکند. این ماده در مطالعات حیوانی اثرات نوروتروپیک، کاهش اشتها، پاداش و ضد پارکینسونی نشان داده است. با این حال، پتانسیل بالا و مدت زمان طولانی اثر آن باعث تنظیم منفی گیرندههای D1 و تاکیفیلاکسی میشود.
دیهیدروالپرونولول (DHA) یک بازدارنده بتا-آدرنرژیک است که در تحقیقات مربوط به گیرندههای بتا-آدرنرژیک کاربرد دارد. این ماده با افزودن اتمهای تریتیم به عنوان یک نشانگر رادیویی استفاده میشود. تحقیقات از دهه ۱۹۷۰ میلادی نشان دادهاند که DHA میتواند به گیرندههای بتا-آدرنرژیک در مغز جوندگان و میمونها متصل شود و در مطالعات مربوط به بیماریهای قلبی و رشد تومورها کاربرد دارد.
مستیلبول (با نامهای تجاری مونومسترو یا مونومسترول) یک استروژن غیراستروئیدی مصنوعی و پیشداروی دیاتیلاستیلبسترول است. این دارو در دهه ۱۹۴۰ معرفی شد، اما امروزه دیگر تولید و عرضه نمیشود.
CGP-35348 ترکیبی پژوهشی است که بهعنوان آنتاگونیست گیرندههای گابا B عمل میکند. این ماده در بررسی اثرات باکلوفن، GHB و GBL به کار میرود و قدرت آن در برخی مدلها کمتر از ترکیبهای مقایسهای گزارش شده است.
فرمول مولکولی C19H20N2O3S با جرم مولی ۳۵۶.۴۱ گرم بر مول، به داروهای شناختهشدهای چون آپریکوکسیب و پیوگلیتازون اشاره دارد. این فرمول در شیمی دارویی اهمیت ویژهای دارد.
۳-هیدروکسیفنسیکلیدین (3-HO-PCP) یک داروی تفکیکگر از خانواده آریلسیکلوهگزیلآمینها و نزدیک به فنسیکلیدین (PCP) است که به عنوان داروی طراح در فضای آنلاین به فروش میرسد. این ماده به دلیل میل ترکیبی بسیار بالا با گیرندههای NMDA و افیوئیدی، در میان مشتقات مشابه خود کاملاً متمایز است.
پسئوروتین A یک متابولیت ثانویه قارچ Aspergillus است. زیستسنتز آن با خوشه ژنی PsoA کنترل میشود و آنزیمهای PsoC تا PsoF در تغییرات پس از پلیکتید سینتاز نقش دارند. اپوکسید میانی به دو فرم پسئوروتین A و D تبدیل میشود.
